鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片的維持治療是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結合率大于99%。鹽酸齊拉西酮片口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液([1%)和糞便([4%)排泄。鹽酸齊拉西酮片主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。
鹽酸齊拉西酮片的維持治療:應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定,但在52周臨床試驗中,精神分裂癥患者持續(xù)使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20-80mg,一日二次。在維持治療期間,應采用最低有效劑量,多數(shù)情況下,使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。
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(實習編緝:李華藝)
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