科素亞的主要成分為氯沙坦鉀??扑貋嗊m用于治療原發(fā)性高血壓。那么,科素亞對(duì)心血管系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
科素亞可選擇性地作用于AT1受體,科素亞不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,科素亞也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。科素亞與阻斷AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無(wú)關(guān)??扑貋喛诜樟己茫?jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%??扑貋喖捌浠钚源x產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達(dá)到峰值。科素亞與食物同服時(shí),科素亞的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。
科素亞及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,科素亞主要是與白蛋白結(jié)合??扑貋喌姆植既莘e為34升??扑貋喸诖笫篌w內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障??扑貋嗢o脈注射或口服后,約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。科素亞經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物??扑貋喌脑囼?yàn)中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
科素亞對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:心絞痛,二度房室傳導(dǎo)阻滯,心血管意外,低血壓,心肌梗塞,心律不齊包括心房顫動(dòng),心悸,竇性心動(dòng)過(guò)緩,心動(dòng)過(guò)速,室性心動(dòng)過(guò)速,心室顫動(dòng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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