藥物相互作用很常見,有的病人服藥后病情更加惡化,有些人服了一些藥后,出現了不良的反應,都有可能是藥物之間的相互作用引起的??ňS地洛片(絡德)能治輕、中度高血壓,可單獨或與其他抗高血壓(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合應用。卡維地洛片可以與單氨氧化酶抑制劑同時服用嗎?
耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)同時服用,必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩癥狀,。
卡維地洛片(絡德)因存在個體差異,用藥應遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg,每天兩次,兩天后可增加至10mg,每天兩次。
卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應,消除相半衰期(t1/2?)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性??ňS地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min??ňS地洛代謝完全,其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進行藥代動力學測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時,曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全,食物可減慢吸收,使達峰時間延遲。因顯著的首過代謝,絕對生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結合率約98%。大約在1小時可達到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定,約為115L。終末消除T1/27~10小時。本品口服后經過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產生3種具有β受體阻滯活性的代謝產物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學與原藥相似??ňS地洛<2%以原型經尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者,卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。
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(實習編輯:孫媛媛)
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