孕婦不是超人，有病不能一直扛著；可懷孕期間服藥，又擔(dān)心對(duì)胎兒不好。幾乎所有的藥物都能通過(guò)血漿乳汁屏障轉(zhuǎn)移至乳汁，而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應(yīng)重視?？ňS地洛片(絡(luò)德)的主要成分是卡維地洛。孕婦及哺乳期婦女可以服用卡維地洛片嗎？

卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有?1和非選擇性?受體阻滯作用，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜?1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；阻滯?受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。

卡維地洛口服后易于吸收，絕對(duì)生物利用度(F)約為25%～35％，有明顯的首過(guò)效應(yīng)，消除相半衰期(t1/2?)約為7～10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出，不到2％以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測(cè)定，血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2?)為2.01小時(shí)，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達(dá)峰時(shí)間延遲。因顯著的首過(guò)代謝，絕對(duì)生物利用度為25%~35%。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大約在1小時(shí)可達(dá)到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為115L。終末消除T1/27~10小時(shí)。本品口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝，健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴(kuò)張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似?？ňS地洛<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，終末消除T1/2與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高50%。

卡維地洛片(絡(luò)德)能治輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其他抗高血壓（尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑）聯(lián)合應(yīng)用?？ňS地洛片(絡(luò)德)禁忌1．NYHA分級(jí)IV級(jí)失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者；2．氣管痙攣(2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)；3．二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；.4．病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；5．心源性休克；6．嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。7．臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。8．對(duì)本品過(guò)敏者禁用。9．糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類(lèi)的乳汁不清楚。許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過(guò)緩，因此通過(guò)衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。

如需了解更多卡維地洛片(絡(luò)德)的相關(guān)信息，請(qǐng)登錄方舟健客，這里有耐心的客服，專(zhuān)業(yè)的醫(yī)師，將給您更多更好的服務(wù)，為您的健康人生一路導(dǎo)航。您也可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）