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鹽酸普拉克索片毒理研究如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/16 10:09:31
    導(dǎo)讀:普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測試、DHO細(xì)胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。

鹽酸普拉克索片是一種多巴胺受體激動劑,與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性,并具有完全的內(nèi)在活性,對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。那么,鹽酸普拉克索片毒理研究如何呢?

毒理研究:

1、遺傳毒性:普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測試、DHO細(xì)胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。

2、生殖毒性:生養(yǎng)力嘗試中,大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動情周期耽誤,著床率降落,這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于(在大年夜鼠初期懷胎中,胚胎的著床和保持必要催乳素,而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算,相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量時BUD的4.3倍),可總接收胎產(chǎn)生率增加,這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時BUD的71倍),未見反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人的無上臨床保舉劑量)或更高劑量,子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。

3、致癌性:小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算,別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑時BUD的0.3、2.5和12.5倍),未見腫瘤產(chǎn)生率增加。

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(實習(xí)編輯:黃景裕)

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