鹽酸司來吉蘭片的主要成分為鹽酸司來吉蘭。鹽酸司來吉蘭片為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,鹽酸司來吉蘭片的生物利用度低嗎?
鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,鹽酸司來吉蘭片可以抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。
鹽酸司來吉蘭片當(dāng)加入左旋多巴后,鹽酸司來吉蘭片能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴并用時,鹽酸司來吉蘭片特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收,鹽酸司來吉蘭片口服半小時后達峰值。
鹽酸司來吉蘭片的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,鹽酸司來吉蘭片能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,鹽酸司來吉蘭片在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
鹽酸司來吉蘭片與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,鹽酸司來吉蘭片不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
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(實習(xí)編輯:葉裕眉)
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