氨甲環(huán)酸片口服后吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%。T1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。那么,氨甲環(huán)酸片的用法用量是有怎樣呢?
氨甲環(huán)酸片為白色片。
氨甲環(huán)酸片的用法用量是口服:一次1~1.5g,一日2~6g。為防止手術(shù)前后出血,可參考上述劑量,為治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血,劑量可酌情加大。
氨甲環(huán)酸片的藥理是血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
氨甲環(huán)酸片的功能主治是用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài),在未肝素化前,慎用本品。
氨甲環(huán)酸片的藥物相互作用是:
1.與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;
2.口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用,有增加血栓形成的危險。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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