醋氯芬酸片的主要成份是醋氯芬酸?;瘜W(xué)名:2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酰氧基乙酸。分子式:C16H13Cl2NO4。分子量:354.19。那么,醋氯芬酸片的不良反應(yīng)是有怎樣呢?
醋氯芬酸片用于治療骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療,能促進(jìn)關(guān)節(jié)軟骨再生修復(fù)。還可用于治療慢性多發(fā)性關(guān)節(jié)炎,手術(shù)后痛,外傷后疼痛,頸肩痛、腰腿痛,頭痛、偏頭痛、扭傷、勞損等。
醋氯芬酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25至3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響。
2.分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液,其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。
3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí)。消除率約為6L/h。近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過(guò)尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸很可能通過(guò)CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測(cè)到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸。本品的臨床研究結(jié)果和文獻(xiàn)報(bào)道一致??诜筮_(dá)峰時(shí)間為1.4~2小時(shí),Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.2小時(shí)。
4.在病人中的特征:未檢測(cè)到在老年人中醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測(cè)到醋氯芬酸清除率減慢。每天一次,每次100mg,重復(fù)服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒(méi)有區(qū)別。
醋氯芬酸片的不良反應(yīng)是一般為胃腸道不良反應(yīng)。如:消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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