鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)適應(yīng)癥/功能主治:前列腺增生癥引起的排尿障礙。鹽酸坦洛新緩釋膠囊的主要成分是什么?
鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)的主要成分為鹽酸坦洛新。鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)為膠囊,內(nèi)含類白色顆粒。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)化學(xué)名:(-)-(R)-5-{2-[2-鄰乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺酰胺鹽酸鹽。分子式:C20H28N2O5S·HCl。分子量:444.98。
藥理作用1、對(duì)交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用(參照哈樂?使用說明書)本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45-140倍。此外,本品對(duì)α1受體的親和性較其對(duì)比α2受體強(qiáng)5400-24000倍。2、對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,因此本品對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,使平滑肌松弛,尿道壓迫降低,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。3、改善排尿障礙的作用本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力,而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。毒理研究?據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道1、亞急性毒性試驗(yàn)以大鼠、小獵犬(經(jīng)□)連續(xù)給藥3個(gè)月后,發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。2、致癌毒性雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后,乳腺纖維腺瘤(p<0.001)和腺癌(P>0.075)發(fā)生率升高,試驗(yàn)中雌性大鼠和小鼠發(fā)生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關(guān)。3、致畸毒性在已知的各種試驗(yàn)中,鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。4、生殖毒性雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導(dǎo)致生殖功能顯著下降,但這沖作用是可逆的,生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期后得到改善,在多劑量停藥9星期后恢復(fù)正常,雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d(AUC時(shí)下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍)不會(huì)影響生殖功能。
成人單次□服0.2mg,消除半衰期(T1/2)8.12±3.84小時(shí),峰時(shí)間(Tmax)為5.50±1.10小時(shí),峰濃度(Cmax)5.99±1.61ng/ml。本品和血漿蛋白的結(jié)合率高(約為99%),主要和α1酸性糖蛋白結(jié)合,其分布體積較?。s0.2L/Kg);本品在肝臟代謝,其首過作用可忽略;本品及其代謝物經(jīng)膽汁、糞便及尿液排泄;本品無累積傾向。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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