帕司煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成無活性的代謝物,主要經腎排泄。以INH為標記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。帕司煙肼片用于治療支氣管內膜結核嗎?
帕司煙肼片(力克菲蒺)與其他抗結核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發(fā)。
帕司煙肼片(力克菲蒺)的主要成份為對氨基水楊酸異煙肼。帕司煙肼片(力克菲蒺)為薄膜衣片。
帕司煙肼片為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙酰化過程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn),12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實,在與其他抗結核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發(fā)生率顯著低于INH。動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
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(實習編輯:孫媛媛)
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