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服用鹽酸達泊西汀片的吸收如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/6/3 9:35:37
    導讀:鹽酸達泊西汀片(必利勁)的藥代動力學1.吸收口服后,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。

鹽酸達泊西汀片同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎。那么,服用鹽酸達泊西汀片的吸收如何呢?

鹽酸達泊西汀片(必利勁)的藥代動力學1.吸收口服后,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)??崭範顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。

攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。2.分布在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合?;钚源x產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。

達泊西汀可快速分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經靜脈注射給藥后,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。3.代謝體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經口服后被廣泛代謝成多種代謝產物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。

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(實習編輯:黃景裕)

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