抑制作用是有許多分子因素能干擾催化作用,使酶促反應速率減慢或完全停止。這些分子稱為抑制劑,這類效應稱為抑制作用(inhibition),簡稱抑制。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片可以與對該酶系統(tǒng)有抑制作用的藥物同時應用嗎?
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)口服每日一次,一次一片。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)適應癥/功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D移性乳腺癌。
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)化學名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。分子式:C26H28ClNO·C6H8O7。分子量:598.10。
枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物,與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。(詳見包裝內部說明書)
一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(介于2-5小時)內血清達峰濃度。進食對吸收無影響但會使峰濃度延遲1.5-2小時出現(xiàn)。進食引起的變化無臨床意義。血清濃度曲線可用兩動相方程式來描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時,第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究,體內基本分布數(shù)據(jù)(全身清除率CL及分布容積V)無法估計。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白)大量結合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內,血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動力學呈直線性動力。推薦劑量每日60毫克穩(wěn)態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9(介于0.6-1.3)μg/ml。(詳見包裝內部說明書)
未進行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。酶誘導劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄,使穩(wěn)態(tài)血清濃度下降。出現(xiàn)這種情況時可能要將每日劑量加倍。已明確抗雌激素藥物與法華令類抗凝血藥物有協(xié)同作用引起出血時間嚴重增長。所以應避免與此類藥物同時服用。理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統(tǒng),對該酶系統(tǒng)有抑制作用的藥物例如酮康唑及類似的抗真菌藥,紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故與此類藥物同時應用要小心考慮。
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(實習編輯:孫媛媛)
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