肝功能異常是指,當(dāng)肝臟受到某些致病因素的損害,可以引起肝臟形態(tài)結(jié)構(gòu)的破壞和肝功能的代謝異常。如果損害比較嚴(yán)重而且廣泛(一次或長(zhǎng)期反復(fù)損害),引起明顯的物質(zhì)代謝障礙、解毒功能降低、膽汁的形成和排泄障礙及出血傾向等肝功能異常改變,稱為肝功能不正常。服用枸櫞酸托瑞米芬片會(huì)出現(xiàn)較嚴(yán)重肝功能異常嗎?
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)化學(xué)名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。分子式:C26H28ClNO·C6H8O7。分子量:598.10。
枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物,與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2-5小時(shí))內(nèi)血清達(dá)峰濃度。進(jìn)食對(duì)吸收無影響但會(huì)使峰濃度延遲1.5-2小時(shí)出現(xiàn)。進(jìn)食引起的變化無臨床意義。血清濃度曲線可用兩動(dòng)相方程式來描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時(shí),第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究,體內(nèi)基本分布數(shù)據(jù)(全身清除率CL及分布容積V)無法估計(jì)。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白)大量結(jié)合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內(nèi),血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動(dòng)力學(xué)呈直線性動(dòng)力。推薦劑量每日60毫克穩(wěn)態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9(介于0.6-1.3)μg/ml。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)適應(yīng)癥/功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)常見的不良反應(yīng)為面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應(yīng)一般都為輕微,主要因?yàn)橥腥鹈追业募に貥幼饔谩?/p>
用枸櫞酸托瑞米芬治療有肝酶水平改變(轉(zhuǎn)氨酶升高)及在非常罕有情形下出現(xiàn)較嚴(yán)重肝功能異常(黃疸)。
(詳見包裝內(nèi)部說明書)
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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