拉米夫定膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。拉米夫定膠囊的主要成份為拉米夫定。那么,拉米夫定膠囊的最佳治療期是怎樣呢?
拉米夫定膠囊可被胃腸道良好吸收,拉米夫定膠囊在正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80-85%。拉米夫定膠囊口服給藥后,拉米夫定膠囊最大血藥濃度(Cmax)的平均達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1小時(shí)。以每日1次,每次100mg的治療劑量給予拉米夫定,拉米夫定膠囊最大血藥濃度Cmax為1.1-1.5mg/mL(4.8-6.5mmol/L)左右,拉米夫定膠囊的谷值血藥濃度為0.015-0.020mg/mL(0.065-0.087mmol/L)。拉米夫定膠囊與食物同時(shí)服用可延遲Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不會(huì)改變其生物利用度(按藥時(shí)曲線下面積計(jì)算),因此,飯前和飯后服用本品均可。
拉米夫定膠囊的靜脈給藥研究結(jié)果表明,拉米夫定膠囊平均分布容積為1.3L/kg,拉米夫定膠囊在治療劑量范圍內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,拉米夫定膠囊并且與白蛋白的血漿蛋白結(jié)合率較低(<36%)。拉米夫定膠囊的有限的資料表明拉米夫定可通過中樞神經(jīng)系統(tǒng),進(jìn)入腦脊液(CSF)中,拉米夫定膠囊口服2-4小時(shí)后,腦脊液/血清中藥物濃度的比值平均約為0.12。拉米夫定膠囊清除的一個(gè)次要途徑,唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉(zhuǎn)硫代謝物。拉米夫定膠囊的肝臟代謝程度低(5-10%),且血漿蛋白結(jié)合率低,拉米夫定膠囊與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。
拉米夫定膠囊的最佳治療期,治療過程中出現(xiàn)持久的HBeAg血清轉(zhuǎn)化,以及治療應(yīng)答與遠(yuǎn)期結(jié)果如肝細(xì)胞性癌癥或失代償性肝硬化之間的關(guān)系尚不明確。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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