普瑞巴林膠囊用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足,年齡小于12歲的兒童和青少年(12-17歲)不推薦使用。那么,普瑞巴林膠囊的藥物相互作用是有怎樣呢?
普瑞巴林膠囊主要成份是每粒膠囊含普瑞巴林75mg?;瘜W(xué)名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2。分子量:159.23。
普瑞巴林膠囊是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。
普瑞巴林膠囊在隨機(jī)、安慰劑對照交叉臨床試驗(yàn)中,29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg單次口服。普瑞巴林吸收迅速,tmax在1.3小時(shí)內(nèi)達(dá)到。Cmax和AUC0-∞和給藥劑量成正比,兩者的范圍分別為0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μgxh-1xml-1。清除半衰期的范圍為4.6-6.8h,和劑量無關(guān)。89.8%的給藥劑量以原型形式從尿中排出。
普瑞巴林膠囊的藥物相互作用是不被細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,因此,很少與其他藥物發(fā)生相互作用。體外研究顯示其濃度1000umol.L-1時(shí)對CYP1A2,2A6,2C9,2C19,2D6和2El或3A4無抑制作用;也不影響抗癲癇藥(如丙戊酸鈉、苯妥英鈉、拉莫三嗪、酰胺咪嗪、苯巴比妥、托吡酯)、口服避孕藥、口服降糖藥、利尿劑、胰島素等的藥動學(xué)。本品與氧可酮同用時(shí),其識別功能降低,運(yùn)動功能損傷增強(qiáng)。與勞拉西泮和乙醇也有相加作用。Pregabalin已在歐洲獲準(zhǔn)用于中樞性神經(jīng)痛的治療。
普瑞巴林膠囊的禁忌是對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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