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枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/28 16:43:45
    導(dǎo)讀:枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。化學(xué)名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。 分子式:C26H28ClNO·C6H8O7。分子量:598.10。

枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)適應(yīng)癥/功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份是什么?

枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)為白色或灰白色片劑。

枸櫞酸托瑞米芬片(法樂通)化學(xué)名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。分子式:C26H28ClNO·C6H8O7。分子量:598.10。

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物,與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2-5小時(shí))內(nèi)血清達(dá)峰濃度。進(jìn)食對(duì)吸收無影響但會(huì)使峰濃度延遲1.5-2小時(shí)出現(xiàn)。進(jìn)食引起的變化無臨床意義。血清濃度曲線可用兩動(dòng)相方程式來描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時(shí),第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究,體內(nèi)基本分布數(shù)據(jù)(全身清除率CL及分布容積V)無法估計(jì)。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白)大量結(jié)合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內(nèi),血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動(dòng)力學(xué)呈直線性動(dòng)力。推薦劑量每日60毫克穩(wěn)態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9(介于0.6-1.3)μg/ml。(詳見包裝內(nèi)部說明書)

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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