卡馬西平片治療期間若發(fā)現(xiàn)白細(xì)胞或血小板明顯減少,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)病人,并監(jiān)測全血細(xì)胞計數(shù),若出現(xiàn)明顯的骨髓抑制,應(yīng)立刻停止服用。那么卡馬西平片藥代動力學(xué)主要有什么?
卡馬西平片藥代動力學(xué):在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達(dá)峰時間可達(dá)24小時。在1~2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
卡馬西平片患者中觀察到輕微血液學(xué)變化絕大多數(shù)不太可能預(yù)示出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥或者再生障礙性貧血。盡管如此仍應(yīng)進(jìn)行全套的治療前血液學(xué)檢查以獲取基線值。應(yīng)使患者清楚潛在的血液學(xué)問題出現(xiàn)的早期體征和癥狀,以及可能出現(xiàn)的皮膚或肝臟反應(yīng)。如果出現(xiàn)發(fā)燒、咽喉痛、皮疹、口腔潰瘍、易擦傷、瘀點或紫癜性出血等反應(yīng),則應(yīng)告知患者立即咨詢其治療醫(yī)生。在尿液中約占2%是以原型藥排出,約占1%以活性代謝物10,11-環(huán)氧化物排出。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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