非諾貝特緩釋膠囊主要成份是非諾貝特。其化學(xué)名稱為:2-甲基-2-〔4-(4-氯苯甲?;┍窖趸潮岙惐?。兒童禁用非諾貝特緩釋膠囊。那么,非諾貝特緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
非諾貝特緩釋膠囊為氯貝丁酯類血脂調(diào)節(jié)劑,能抑制膽固醇和甘油三酯的合成,增加固醇類的排泄。此外,尚能降低血漿纖維蛋白原含量和血小板的粘性,減少血栓的形成。
非諾貝特緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是一次給藥后3~5小時左右血藥濃度達(dá)峰值,表觀分布容積為0.9L/kg,消除半衰期約為20小時。每日一次服用250mg,連服7天,穩(wěn)態(tài)峰濃度約為12ug/ml。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,睪丸、脾、皮膚內(nèi)有少量。在肝內(nèi)與腎組織內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數(shù),另一部分經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,經(jīng)腎排出。
非諾貝特緩釋膠囊的藥物相互作用是禁止與以下藥物合并使用其他貝特類藥物:增加不良反應(yīng)如橫紋肌溶解癥和兩種分子間的藥效拮抗作用的發(fā)生率。不建議合并使用的藥物HMG-CoA還塬酶抑制劑:增加肌肉不良反應(yīng)如橫紋肌溶解癥的發(fā)生率。謹(jǐn)慎合用的藥物口服抗凝劑:與口服抗凝劑合用后,增加出血的危險性(由于它們與血漿蛋白發(fā)生了置換反應(yīng))。對INR進(jìn)行更頻繁的檢查和監(jiān)控。在用非諾貝特治療期間和停藥8天后,調(diào)節(jié)口服抗凝劑的劑量。
非諾貝特緩釋膠囊的不良反應(yīng)是少數(shù)患者服藥后有胃腸道不適、噯氣或一過性血清轉(zhuǎn)氨酶及血尿素氮升高;偶有口干、胃納減退、大便次數(shù)增加、腹脹、皮疹、頭痛、眩暈及疲乏;罕有肌炎、肌痛和明顯的血肌酸磷酸激酶增高。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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