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阿莫西林膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/24 11:30:08
    導(dǎo)讀:阿莫西林膠囊的主要成份為阿莫西林,適用于溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。

阿莫西林膠囊為白色至黃色粉末或顆粒,其生產(chǎn)企業(yè)是廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠,批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H44021518。那么,阿莫西林膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣的?

阿莫西林膠囊的主要成份為阿莫西林,其化學(xué)名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

藥代動力學(xué):口服本品后吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著??诜?.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達(dá)峰時間為1~2小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2~3小時和6小時中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。

慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié)核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)為1~1.3小時,服藥后約24%~33%的給藥量在肝內(nèi)代謝,6小時內(nèi)45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。

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(實習(xí)編輯:洪佳惠)

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