單胺氧化酶抑制劑為最早發(fā)現(xiàn)的抗抑郁劑,曾廣泛應(yīng)用,經(jīng)長(zhǎng)期觀察,療效不很理想,且副作用大,故已少用。鹽酸文拉法辛膠囊(博樂欣)的主要成份是鹽酸文拉法新?;瘜W(xué)名::(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-環(huán)已醇鹽酸鹽。鹽酸文拉法辛膠囊可以與單胺氧化酶抑制劑合用嗎?
鹽酸文拉法辛膠囊(博樂欣)口服,開始劑量為一次25mg,一日2-3次。視病情逐漸增至一日75mg-225mg,分2-3次服用。最高量為一日350mg??膳c食物同時(shí)服用?;蜃襻t(yī)囑。對(duì)本品過敏者禁用,正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
鹽酸文拉法辛膠囊口服吸收迅速,單劑給藥時(shí),僅有12.6%進(jìn)入循環(huán),食物對(duì)本品及其代謝物的吸收無影響。t1/2平均為4小時(shí),表觀分布容積為6L/Kg,主要在肝代謝,原藥及其代謝物大部分由腎臟排泄。腎功能受損使萬拉法新與其代謝物大約降低55%,消除半衰期明顯延長(zhǎng),因此,在肌酐清除率<30ml/min的腎病病人中,使用本品時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。對(duì)肝功能損害者必須減少劑量,或減少服藥次數(shù)。
鹽酸文拉法辛膠囊主要通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,使突觸間隙中這兩種單胺遞質(zhì)濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。
鹽酸文拉法辛膠囊(博樂欣)適應(yīng)癥/功能主治:抑郁癥。鹽酸文拉法辛膠囊的藥物相互作用如下:1.與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑或與單胺氧化酶抑制劑合用時(shí),可引起高血壓、僵硬、肌陣攣、不自主運(yùn)動(dòng)、焦慮不安、意識(shí)障礙乃至昏迷和死亡。因此,在由一種藥物轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療時(shí),需7~14日的洗凈期。2.與奎尼丁合用時(shí),可使本品血藥濃度升高。3.與β-受體阻滯劑普萘洛爾、美多洛爾、噻嗎咯爾或與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或與抗心律失常藥普魯帕酮,可待因和美沙芬等合用,可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制本品的代謝。4.與西米替丁合用時(shí),可使本品清除率降低。
鹽酸文拉法辛膠囊與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑或與單胺氧化酶抑制劑合用時(shí),可引起高血壓、僵硬、肌陣攣、不自主運(yùn)動(dòng)、焦慮不安、意識(shí)障礙乃至昏迷和死亡。因此,在由一種藥物轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療時(shí),需7~14日的洗凈期。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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