美扶的主要為伊曲康唑。美扶可以用于花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。那么,美扶的孕婦用藥是怎樣呢?
美扶主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。美扶主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,該產(chǎn)物在體外試驗(yàn)中顯示了與美扶相當(dāng)?shù)目拐婢钚?,美扶的血漿濃度為原形藥物的2倍。美扶經(jīng)體外試驗(yàn)顯示,CYP3A4是參與美扶代謝的主要酶。美扶以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。美扶的原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。美扶從角質(zhì)化組織的再分布可忽略不計(jì),美扶從這些組織的消除與表皮再生相關(guān)。美扶在連續(xù)4周用藥的治療結(jié)束后,與血漿濃度不同,皮膚中藥物濃度可以持續(xù)2-4周。
美扶口服后吸收迅速。美扶單劑量口服后,2-5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。美扶的絕對(duì)生物利用度約為55%。美扶餐后立即服藥,口服生物利用度最高。美扶的血漿蛋白結(jié)合率較高(99.8%),美扶主要是與白蛋白結(jié)合,羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結(jié)合率為99.6%。美扶與脂質(zhì)具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。美扶的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,美扶在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高2-3倍,而角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高4倍,美扶在腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當(dāng)。
美扶的孕婦用藥:對(duì)于孕婦,只有在疾病危機(jī)生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品。使用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?,直至治療結(jié)束后的下一個(gè)月經(jīng)周期。動(dòng)物研究顯示伊曲康唑有生殖毒性。孕婦使用本品的資料有限。據(jù)上市后用藥經(jīng)驗(yàn),有先天性畸形的病例報(bào)告,包括骨胳、泌尿生殖道、心血管和眼部畸形以及染色體異常和多發(fā)性畸形。這些病例與本品的相關(guān)性尚未建立。據(jù)在妊娠期三個(gè)月內(nèi)使用伊曲康唑(多為短期治療外陰陰道念珠菌?。┑牧餍胁W(xué)資料,與未使用任何已知致畸藥物的對(duì)照組相比,本品未顯示會(huì)增加畸形。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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