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枸櫞酸他莫昔芬片對(duì)骨髓的影響是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/12 17:20:38
    導(dǎo)讀:枸櫞酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。

枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份為枸櫞酸他莫昔芬?;瘜W(xué)名稱(chēng):(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)]苯氧基-乙胺枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸他莫昔芬片對(duì)骨髓的影響是怎樣呢?

枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。枸櫞酸他莫昔芬片結(jié)構(gòu)與雌激素相似,枸櫞酸他莫昔芬片存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。枸櫞酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合體,枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構(gòu)體具有阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

枸櫞酸他莫昔芬片用于治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。枸櫞酸他莫昔芬片用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。枸櫞酸他莫昔芬片口服20mg后6~7.5小時(shí),枸櫞酸他莫昔芬片在血中達(dá)最高濃度,T1/2β:7~14小時(shí),4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,枸櫞酸他莫昔芬片可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2β大于7天。枸櫞酸他莫昔芬片排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。枸櫞酸他莫昔芬片口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測(cè)得到。

枸櫞酸他莫昔芬片對(duì)骨髓的影響:偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少。肝功偶見(jiàn)異常。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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