阿司匹林腸溶片口服。一日75mg～160mg，每日1次，或遵醫(yī)囑。老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應。那么，阿司匹林腸溶片藥代動力學是有怎樣呢？
阿司匹林腸溶片的性狀是腸溶衣片，除去包衣后顯白色。
阿司匹林腸溶片主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性。
阿司匹林腸溶片與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
阿司匹林腸溶片藥代動力學是口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%～90%。血藥濃度高時結(jié)合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結(jié)合率也低。T1/2為15～20分鐘；水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值，一次服小劑量時約為2～3小時；大劑量時可20小時以上，反復用藥時可達5～18小時。一次口服阿司匹林0．65g后，在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluricacid)及葡萄醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisicacid）。一次服藥后1～2小時達血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml；抗風濕、抗炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩(wěn)定狀態(tài)所需的時間隨每日劑量而增加，在大劑量用藥（如抗風濕）時一般需7天，但需2～3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。
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（實習編緝：陳志方）
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