塞來昔布膠囊的生產(chǎn)企業(yè)：輝瑞制藥有限公司，批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20120063。本品用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。

那么，塞來昔布膠囊的藥理毒理是什么？

塞來昔布膠囊每粒膠囊含塞來昔布0.2g。治療骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個(gè)體情況決定本品治療的最低劑量。進(jìn)食的時(shí)間對(duì)此使用劑量沒有影響。

骨關(guān)節(jié)炎：本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：本品緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。

塞來昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來昔布的致癌作用，誘導(dǎo)突變，生殖損害：

塞來昔布在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時(shí)（按曲線下面積AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當(dāng)），或在小鼠口服劑量高達(dá)25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時(shí)（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當(dāng)）服用兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。

塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細(xì)胞中進(jìn)行的艾姆斯（Ames）實(shí)驗(yàn)和突變實(shí)驗(yàn)中，未見有誘導(dǎo)突變的作用。在CHO細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變實(shí)驗(yàn)和在大鼠體內(nèi)骨髓中進(jìn)行的微核實(shí)驗(yàn)中，未見有基因突變的作用。

塞來昔布在口服劑量高達(dá)600mg/kg/日時(shí)，對(duì)雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當(dāng)）。

方舟健客不只是賣藥，方舟健客打造的是集藥品、醫(yī)療器械、養(yǎng)生保健、衛(wèi)生安全等一體化的大而全的健康寶庫，倡導(dǎo)的是大健康、大關(guān)懷、大市場(chǎng)。有什么關(guān)于藥品的疑問，您可以到方舟健客咨詢或者撥打我們的熱線電話：400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：陳生）