優(yōu)思明每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。適應癥為女性避孕。那么,優(yōu)思明的藥物過量是怎樣呢?
優(yōu)思明在體外研究顯示,很小部分的屈螺酮由細胞色素P4503A4代謝。優(yōu)思明與炔雌醇同時服用時,未發(fā)現(xiàn)直接相互作用。優(yōu)思明中的炔雌醇誘導的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結合。優(yōu)思明的表觀分布容積約為3.7-4.2L/kg。
優(yōu)思明的的藥代動力學不受SHBG水平影響。優(yōu)思明的代謝完全。優(yōu)思明的血漿中的主要代謝產物是通過打開內酯環(huán)而產生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氫-屈螺酮-3-硫酸,這兩種代謝產物的形成均沒有P450系統(tǒng)的參與。
優(yōu)思明每日服藥后血藥濃度升高2-3倍,優(yōu)思明在一個治療周期的后半周期達到穩(wěn)態(tài)。優(yōu)思明的終末半衰期約為31小時。優(yōu)思明不以原型排出。由膽汁和尿液排出的屈螺酮的代謝產物比例約為1.2到1.4。優(yōu)思明在糞便和尿液排出代謝產物的半衰期約為1.7天。
優(yōu)思明的藥物過量:迄今,尚無關于本品過量的任何臨床經驗。在臨床前研究中也沒有由于藥物過量而造成嚴重毒性作用的報告。基于對COC的一般經驗,在這種情況下可能出現(xiàn)的癥狀為:惡心、嘔吐,在年輕的女孩中,可能會出現(xiàn)輕度的陰道出血。沒有解毒藥物,進一步處理為對癥治療。
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(實習編緝:邵澤妹)
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