希舒美可有效清除口咽部鏈球菌,但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料)。那么,希舒美對皮下軟組織的副作用有哪些呢?
希舒美對人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。希舒美約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出,希舒美大部分在最初24小時內排出。希舒美口服后主要以原形經膽道排出。希舒美在人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。希舒美比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果,發(fā)現(xiàn)代謝產物不具有抗菌活性。
希舒美口服后,希舒美廣泛分布于全身,希舒美的生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。希舒美組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),希舒美單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。
希舒美的血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。希舒美對大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明,當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日,按體表面積計算,約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時,希舒美未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
希舒美對皮膚和皮下軟組織的副作用:包括皮疹和血管神經性水腫在內的過敏反應。
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(實習編緝:李華藝)
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