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素比伏的功能主治是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/7 1:57:02
    導讀:素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。

素比伏的主要成份為替比夫定,化學名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,素比伏的功能主治是怎樣呢?

素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。

素比伏同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。素比伏在濃度達l0μM時,素比伏在HepG2細胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

素比伏為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。素比伏用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。

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(實習編緝:邵澤妹)

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