替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99。5%),主要是白蛋白與?-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L。代謝:替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。那么替米沙坦片的藥物相互作用主要有哪些?
替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合,透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。肝功能不全患者藥代動力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%。清除半衰期在肝功能不全患者不變。
替米沙坦片的藥物相互作用:
1、鋰劑鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此,鋰劑和替米沙坦片合用須慎重。如需合用,則合用期間應(yīng)監(jiān)測血鋰水平。
2、有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)胞菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果替米沙坦片需與這些藥物合用,建議監(jiān)測血鉀水平?;谑褂闷渌绊懩I素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗,本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高(參見注意事項)。
3、藥代動力學(xué)試驗已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用??缮叩馗咝疗骄ü妊帩舛?0%(個別病例升高39%),因此須監(jiān)測地高辛血漿濃度。
4、替米沙坦片可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。
5、基于其藥理學(xué)特性,下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥類藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強體位性低血壓效應(yīng)。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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