氨氯地平阿托伐他汀鈣片用于高血壓、慢性穩(wěn)定性心絞痛、血管痙攣性心絞痛（或稱變異性心絞痛）、各種家族性或非家族性血脂異常。那么，氨氯地平阿托伐他汀鈣片的肝功能異常是怎樣呢？

氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑（亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內(nèi)來完成。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運，對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用，但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平不影響血清鈣的濃度。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平在生理酸堿度范圍內(nèi)，氨氯地平是一種離子化的復合物（pKa=8.6），通過與鈣通道受體在結(jié)合位點緩慢地結(jié)合/分解實現(xiàn)其逐步起效的作用。

氨氯地平阿托伐他汀鈣片為氨氯地平和阿托伐他汀的復方劑型。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平（抗高血壓和抗心絞痛藥物）是雙氫吡啶類鈣（離子）拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的阿托伐他汀（降膽固醇藥物）是一種3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平成分可抑制鈣離子跨膜內(nèi)向進入血管平滑肌和心肌，而其中的阿托伐他汀成分是HMG-CoA還原酶的選擇性，競爭性抑制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸，即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。

氨氯地平阿托伐他汀鈣片的肝功能異常：本品的阿托伐他汀成分與其它他汀類藥物及其它降脂藥物一樣，可引起肝功能生化指標異常。臨床試驗結(jié)果顯示接受阿托伐他汀治療的患者有0.7%出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高（2次或2次以上超過正常值上限3倍）。用藥劑量為10、20、40和80mg的患者轉(zhuǎn)氨酶異常的發(fā)生率分別為0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。

臨床試驗中服用本品阿托伐他汀成分的患者觀察到以下結(jié)果。1例患者出現(xiàn)黃疸，其他患者肝功能檢查（LFT）指標的升高與黃疸及其它臨床體征或癥狀無關。降低用藥劑量、藥物中斷或停止用藥后，轉(zhuǎn)氨酶水平恢復到或接近治療前水平而無后遺癥。30例肝功能檢查指標持續(xù)升高的患者18例在降低立普妥用藥劑量的情況下繼續(xù)治療。

治療前、治療開始后12周及劑量增加后12周應檢查肝功能，此后應定期（如每半年）檢查。通常肝酶異常發(fā)生在本品的阿托伐他汀成分治療前3個月內(nèi)，患者的轉(zhuǎn)氨酶升高應當監(jiān)測直至恢復正常。如果ALT或AST持續(xù)升高超過正常值上限3倍以上，建議減低本品用藥劑量或停止用藥。活動性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高禁用本品。

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（實習編緝：梁勁）