氨氯地平阿托伐他汀鈣片為復(fù)方制劑,其組份為苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀鈣片。那么,氨氯地平阿托伐他汀鈣片的用法用量是怎樣呢?
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來完成。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。
氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平不影響血清鈣的濃度。氨氯地平阿托伐他汀鈣片中的氨氯地平在生理酸堿度范圍內(nèi),氨氯地平是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),通過與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。氨氯地平阿托伐他汀鈣片的用法用量是:
在使用本品治療高血壓或心絞痛合并高脂血癥時(shí),必須考慮到治療劑量的個(gè)體化,根據(jù)患者對(duì)于每一種成分的治療效果和耐受性而相應(yīng)調(diào)整。
氨氯地平(高血壓或心絞痛):成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小,虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。
劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般來說應(yīng)在7-14天后,以便醫(yī)生能夠針對(duì)患者對(duì)每個(gè)劑量的反應(yīng)做出評(píng)估。如臨床需要,在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下,也可以快速地進(jìn)行劑量調(diào)整。
治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數(shù)人的有效劑量為10mg,每日一次。
治療冠心病的推薦劑量為5-10mg,每日一次。臨床研究中,大多數(shù)的患者需要10mg,每日一次的劑量。
兒童:年齡6-17歲的兒童患者,治療高血壓的推薦口服劑量為2.5mg至5mg,每日一次。在兒童患者中尚未有5mg以上劑量的研究。
阿托伐他汀(高脂血癥):常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內(nèi)的任何時(shí)間一次服用,并不受進(jìn)餐影響。
對(duì)于心血管事件的低危患者治療目標(biāo)是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.22mmol/L(或<240mg/dL),中?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<200mg/dL),高?;颊叩闹委熌繕?biāo)是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.142mmol/L(或<160mg/dL),極高?;颊咧委熌繕?biāo)是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療:大多數(shù)患者服用阿托伐他汀鈣10mg每日一次,其血脂水平可得到控制。治療2周內(nèi)可見明顯療效,治療4周內(nèi)可見最大療效。長(zhǎng)期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療:患者初始劑量為10mg/日。應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則以每4周為間隔逐步調(diào)整劑量至40mg/日。如果仍然未達(dá)到滿意療效,可選擇劑量調(diào)整至最大劑量80mg/日或以40mg每日一次本品配用膽酸螯合劑治療。
純合子型家族性高膽固醇血癥的治療:在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中,其中46例患者有確認(rèn)的LDL受體信息。這46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的劑量可增至80mg/日。
對(duì)于純合子型家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量為10-80mg/日。阿托伐他汀應(yīng)作為其他降脂治療措施(如LDL血漿透析法)的輔助治療,或當(dāng)無這些治療條件時(shí),本品可單獨(dú)使用。
腎功能不全患者的劑量:腎臟疾病既不影響阿托伐他汀的血漿濃度,也不影響其降低LDL-C的效果。因此,在腎功能不全患者,無需調(diào)整劑量。
本品的使用與它的兩種組成成分的單獨(dú)使用作用相當(dāng),可以相互替換??山o予患者相同于本品劑量的藥物,或者為增加抗心絞痛、降血壓或降脂作用,也可在使用本品基礎(chǔ)上加用氨氯地平或阿托伐他汀或兩者同時(shí)加量。
本品可用于已經(jīng)使用阿托伐他汀或氨氯地平其中一種藥物而需要增加另一種藥物治療的患者。由于對(duì)一種適應(yīng)癥為起始治療,對(duì)另一適應(yīng)癥為維持治療,因此應(yīng)根據(jù)正在使用成分的維持量和所加用的單藥成分的推薦起始量,選擇本品的劑量。
本品可用于高血壓或心絞痛伴有高脂血癥的患者的初始治療。推薦的起始劑量應(yīng)該根據(jù)每一種單藥治療的推薦劑量進(jìn)行適當(dāng)組合。本品中氨氯地平成分的最大劑量可達(dá)10mg,每日1次,阿托伐他汀成分的最大劑量可達(dá)80mg,每日1次。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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