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捷諾維與地高辛同用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/3 16:38:06
    導(dǎo)讀:捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。

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捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀。那么,捷諾維與地高辛同用是怎樣呢?

捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。捷諾維是人類有機陰離子轉(zhuǎn)運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。

捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。捷諾維服用100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標大體相似。

捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因為捷諾維和高脂肪餐同時服用對藥代動力學(xué)沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維的藥代動力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。

捷諾維與地高辛同用,地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時,前者的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC,11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax,18%)略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受地高辛治療的患者應(yīng)該進行適當監(jiān)測。不需要對地高辛或本品的使用劑量進行調(diào)整。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

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