捷諾維為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。捷諾維的主要成份為磷酸西格列汀。那么,腎功能不全患者服用捷諾維是怎樣呢?
捷諾維的血藥AUC與劑量成比例增加。捷諾維對健康志愿者單劑量口服100mg后,捷諾維的平均血藥AUC為8.52μM·hr,Cmax為950nM,表觀終末半衰期(t1/2)為12.4小時。捷諾維服用100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。捷諾維的個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%)。捷諾維在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。
捷諾維的絕對生物利用度大約為87%。因為捷諾維和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響,捷諾維可以與或不與食物同服。捷諾維的藥代動力學特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。捷諾維對健康受試者口服給藥100mg劑量后,捷諾維吸收迅速,捷諾維服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值(Tmax中值)。
捷諾維對健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg,捷諾維的平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。捷諾維可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低(38%)。捷諾維主要以原型從尿中排泄,代謝僅是次要的途徑。捷諾維大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。捷諾維的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。捷諾維是人類有機陰離子轉(zhuǎn)運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。捷諾維用于腎功能不全患者:
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品時,不需要調(diào)整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品時,劑量調(diào)整為50mg,每日一次。
嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時,劑量調(diào)整為25mg,每日一次。服用本品不需要考慮透析的時間。
由于需要根據(jù)患者腎功能調(diào)整劑量,因此開始使用本品治療之前建議對患者腎功能進行評估,之后定期評估。
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(實習編緝:邵澤妹)
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