替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,替格瑞洛片與阿司匹林合用是怎樣呢?
替格瑞洛片是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛片及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛片及其活性代謝產物的活性相當。替格瑞洛片在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,替格瑞洛片對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。
替格瑞洛片的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,替格瑞洛片在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。替格瑞洛片的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。替格瑞洛活性O-脫甲基代謝產物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
替格瑞洛片與阿司匹林合用:與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時,會降低替格瑞洛減少復合終點事件的臨床療效。其它:臨床藥理學相互作用研究顯示,替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時,與替格瑞洛單獨用藥相比,對替格瑞洛或其活性代謝產物的PK、ADP誘導的血小板聚集沒有任何影響。
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(實習編緝:陳志東)
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