吉加厄貝沙坦片的主要成份為厄貝沙坦。化學(xué)名稱為2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。那么,吉加厄貝沙坦片的藥物過量是怎樣呢?
吉加厄貝沙坦片為薄糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。吉加厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。吉加厄貝沙坦片不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE激肽酶II),吉加厄貝沙坦片在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,吉加厄貝沙坦片也能將緩激肽降解為非活性代謝物。吉加厄貝沙坦片的活性不需要代謝激活。吉加厄貝沙坦片的動物研究顯示其對鼠胚胎短暫的毒性效應(yīng)(腎盂成腔增加,輸尿管或皮下水腫),出生后就消除。吉加厄貝沙坦片在兔子實驗中,使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時可觀察到流產(chǎn)或早期吸收。吉加厄貝沙坦片在鼠和兔子實驗中沒有觀察到致畸效應(yīng)。
吉加厄貝沙坦片是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。吉加厄貝沙坦片不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何,吉加厄貝沙坦片應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-II的作用。吉加厄貝沙坦片對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。吉加厄貝沙坦片給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時,吉加厄貝沙坦片的血清鉀不會受到明顯影響。
吉加厄貝沙坦片的藥物過量:成年人本品劑量達(dá)900mg/日,連續(xù)8周給藥沒有顯示毒性。厄貝沙坦過量最可能的表現(xiàn)為低血壓和心動過速;也會發(fā)生心動過緩。本品過量的治療無相關(guān)的特殊資料。應(yīng)對患者嚴(yán)密監(jiān)測,治療應(yīng)該是對癥和支持性的。建議的措施包括催吐和/或洗胃。活性碳對藥物過量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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