吉加厄貝沙坦片的主要成份為厄貝沙坦。化學名稱為2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。那么,吉加厄貝沙坦片與地高辛合用是怎樣呢?
吉加厄貝沙坦片為薄糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。吉加厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。吉加厄貝沙坦片不抑制血管緊張素轉換酶(ACE激肽酶II),吉加厄貝沙坦片在該酶的作用下能生成血管緊張素-II,吉加厄貝沙坦片也能將緩激肽降解為非活性代謝物。吉加厄貝沙坦片的活性不需要代謝激活。吉加厄貝沙坦片的動物研究顯示其對鼠胚胎短暫的毒性效應(腎盂成腔增加,輸尿管或皮下水腫),出生后就消除。吉加厄貝沙坦片在兔子實驗中,使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時可觀察到流產或早期吸收。吉加厄貝沙坦片在鼠和兔子實驗中沒有觀察到致畸效應。
吉加厄貝沙坦片是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體(AT1亞型)拮抗劑。吉加厄貝沙坦片不管血管緊張素-II的來源或合成途徑如何,吉加厄貝沙坦片應該能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-II的作用。吉加厄貝沙坦片對血管緊張素-II受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。吉加厄貝沙坦片給予無電解質紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時,吉加厄貝沙坦片的血清鉀不會受到明顯影響。
吉加厄貝沙坦片與地高辛合用:在健康男性受試者中,當和厄貝沙坦150mg合用時,地高辛的藥代動力學沒有改變。
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(實習編緝:陳志東)
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