吉加厄貝沙坦片的主要成份為厄貝沙坦。吉加厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,吉加厄貝沙坦片與利尿劑合用是怎樣呢?
吉加厄貝沙坦片口服給藥后,吉加厄貝沙坦片吸收很好,吉加厄貝沙坦片的絕對生物利用度大約為60-80%。進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。吉加厄貝沙坦片的血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細(xì)胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。吉加厄貝沙坦片口服或靜脈給予14C后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。吉加厄貝沙坦片在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約為6%)。吉加厄貝沙坦片的體外實(shí)驗(yàn)顯示,吉加厄貝沙坦片主要由細(xì)胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。
吉加厄貝沙坦片的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。吉加厄貝沙坦片當(dāng)口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時(shí),可觀察到其不能按比例地增加;其機(jī)理尚不明確。吉加厄貝沙坦片口服后大約1.5-2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。吉加厄貝沙坦片的機(jī)體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,吉加厄貝沙坦片的終末清除半衰期為11-15小時(shí)。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達(dá)到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復(fù)每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限([20%)。吉加厄貝沙坦片在某個(gè)研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。
吉加厄貝沙坦片與利尿劑和其它抗高血壓藥物合用:當(dāng)本品和其它降血壓藥物合用時(shí),其降血壓效應(yīng)可能增強(qiáng)。然而,本品可和其它降血壓藥物如長效鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑和噻嗪類利尿劑安全地合用。當(dāng)首次使用本品之前已用過高劑量利尿劑可能導(dǎo)致容量消耗和低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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