鹽酸司來吉蘭片的主要成分為鹽酸司來吉蘭。鹽酸司來吉蘭片為白色或近白色結(jié)晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。那么,鹽酸司來吉蘭片的禁用人群有哪些?
鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,鹽酸司來吉蘭片可以抑制多巴胺的重?cái)z取及突觸前受體。
鹽酸司來吉蘭片主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。鹽酸司來吉蘭片的平均淸除半衰期為1.6小時(shí)。鹽酸司來吉蘭片總身體淸除率約每小時(shí)240公升。鹽酸司來吉蘭片的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。鹽酸司來吉蘭片不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時(shí)間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
鹽酸司來吉蘭片當(dāng)加入左旋多巴后,鹽酸司來吉蘭片能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴并用時(shí),鹽酸司來吉蘭片特別能減少帕金森病的波動(dòng),例如劑末癥狀。鹽酸司來吉蘭片與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,鹽酸司來吉蘭片不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng)。
鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收,鹽酸司來吉蘭片口服半小時(shí)后達(dá)峰值。鹽酸司來吉蘭片的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,鹽酸司來吉蘭片能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,鹽酸司來吉蘭片在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。
對本藥成分過敏者禁用鹽酸司來吉蘭片。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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