舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,舒坦羅對神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
舒坦羅口服后能完全吸收,舒坦羅的吸收后經(jīng)首過代謝。舒坦羅對正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)。舒坦羅極少數(shù)病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。舒坦羅的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。舒坦羅清除半衰期通常為24小時。舒坦羅經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅的代謝物無活性。
舒坦羅口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,舒坦羅主要代謝產物已經(jīng)分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達峰時間為6.3小時,舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時,表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結合率為95%。舒坦羅7~14日內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅對神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見:眩暈、震顫、頭痛、情緒不穩(wěn)定。不常見:錐體外系癥狀、異常思維、酗酒、共濟失調、肌張力障礙、運動障礙、欣快感、敵意、幻覺、肌張力亢進、感覺遲鈍、運動功能減退、協(xié)調不能、淡漠、性欲增強、躁狂反應、神經(jīng)癥、麻痹、偏執(zhí)。罕見:驚厥、靜坐不能、不寧腿綜合征、異常步態(tài)、運動不能、厭惡社交、失語癥、舞蹈手足徐動癥、口周感覺異常、譫妄、妄想、復視、藥物依賴性、發(fā)音困難、肌束震顫、癲癇大發(fā)作、驚厥、痛覺過敏、歇斯底里癥、躁狂-抑郁反應、腦脊膜炎、脊髓炎、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、眼球震顫、外周神經(jīng)炎、精神病性抑郁癥、精神病、反射減弱、反射增強、木僵、斜頸、牙關緊閉癥、撤藥綜合征。很罕見:血清素綜合征(癥狀可能包括興奮、意識模糊、多汗、幻覺、反射亢進、肌陣攣、顫抖性心動過速和震顫)。有些病人報告有錐體外系癥狀,包括口面部肌張力異常,這些病人有時伴有基礎的運動障礙,或者在使用精神安定藥物。
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(實習編緝:梁勁)
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