舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為鹽酸帕羅西汀?;瘜W(xué)名稱為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,舒坦羅的停藥是怎樣呢?
舒坦羅適用于治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。舒坦羅可以治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。舒坦羅口服后吸收完全。每日口服本品30mg連續(xù)服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。舒坦羅主要經(jīng)代謝降解,舒坦羅代謝產(chǎn)物無藥理活性,舒坦羅在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。舒坦羅部分是由CYP2D6代謝。舒坦羅的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。
舒坦羅為抗抑郁癥藥,舒坦羅是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑,舒坦羅可使突觸間隙中5-HT濃度升高。舒坦羅具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。舒坦羅僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取。舒坦羅與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。舒坦羅對(duì)單胺氧化酶無抑制作用。舒坦羅的Ames試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn),程序外DNA合成試驗(yàn).人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
舒坦羅的停藥:和其他精神藥物一樣,本品一般不宜突然停藥。近期臨床試驗(yàn)中采用的逐漸減量停藥方案是:以周為間隔逐漸減量,每周的日用劑量比上周的日用劑量減少10mg,每周減量1次。當(dāng)日用劑量減至每日20mg時(shí),病人按該劑量繼續(xù)用藥1周,然后停藥。如果減量或停藥后出現(xiàn)不能耐受的癥狀,可以考慮恢復(fù)到前次的用藥劑量治療。然后,醫(yī)生可以繼續(xù)進(jìn)行減量方案,但減量的速度要更加緩慢。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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