恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強(qiáng)的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制,降低血清病毒DNA水平的作用。那么,恩替卡韋膠囊的藥物過(guò)量會(huì)怎樣呢?
恩替卡韋膠囊的孕婦用藥:恩替卡韋對(duì)妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。
恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋膠囊對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。恩替卡韋膠囊的體外試驗(yàn)表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類(lèi)似物更有效。
恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強(qiáng)的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對(duì)耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見(jiàn)明顯的不良反應(yīng)和線(xiàn)粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。
恩替卡韋膠囊的藥物過(guò)量:目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo),必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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