塞來(lái)昔布膠囊是解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。主要成份：每粒膠囊含塞來(lái)昔布0.2g?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S；分子量：381.38。

那么，塞來(lái)昔布膠囊的毒性如何？

塞來(lái)昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來(lái)昔布可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來(lái)昔布膠囊緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。本品緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。本品用于急性疼痛的推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。中度肝功能損害患者(Child-PughII級(jí))本品的每日推薦劑量應(yīng)減少大約50%。不建議嚴(yán)重肝功能受損患者使用本品。

塞來(lái)昔布膠囊的致癌作用，誘導(dǎo)突變，生殖損害：

塞來(lái)昔布在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg（雄性）和10mg/kg（雌性）時(shí)（按曲線下面積AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當(dāng)），或在小鼠口服劑量高達(dá)25mg/kg（雄性）和50mg/kg（雌性）時(shí)（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當(dāng)）服用兩年，未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。

塞來(lái)昔布在中華倉(cāng)鼠卵巢（CHO）細(xì)胞中進(jìn)行的艾姆斯（Ames）實(shí)驗(yàn)和突變實(shí)驗(yàn)中，未見(jiàn)有誘導(dǎo)突變的作用。在CHO細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變實(shí)驗(yàn)和在大鼠體內(nèi)骨髓中進(jìn)行的微核實(shí)驗(yàn)中，未見(jiàn)有基因突變的作用。

塞來(lái)昔布在口服劑量高達(dá)600mg/kg/日時(shí)，對(duì)雄性和雌性大鼠的生殖功能沒(méi)有損害（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當(dāng)）。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）