阿法迪三為紅棕色卵圓形不透明軟膠囊,膠囊殼上印有“0.25”字樣,內(nèi)容物為黃色油狀物。阿法迪三的主要成份為阿法骨化醇。那么,阿法迪三的禁忌是怎樣呢?
阿法迪三現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,阿法迪三也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。阿法迪三轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),阿法迪三的半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。
阿法迪三口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。阿法迪三在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。阿法迪三由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。
阿法迪三主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,阿法迪三可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,阿法迪三具有促進(jìn)骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,阿法迪三可以減少骨鈣消溶,阿法迪三最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。
阿法迪三的禁忌:對維生素D及其類似物過敏、具有高鈣血癥、有維生素D中毒征象者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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