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利巴韋林顆粒藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/17 20:34:24
    導(dǎo)讀:國(guó)內(nèi)人體生物利用度研究資料表明,利巴韋林顆??诜笪昭杆?,在60-90分鐘內(nèi)血藥濃度可達(dá)到峰值。利巴韋林進(jìn)入體內(nèi)后,經(jīng)磷酸化生成具有活性的代謝產(chǎn)物-利巴韋林單磷酸。

利巴韋林顆粒為西藥,利巴韋林顆粒主要成分為利巴韋林,主治功效為適用于病毒性上呼吸道感染;皮膚皰疹病毒感染。

那么,利巴韋林顆粒藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢?

國(guó)內(nèi)人體生物利用度研究資料表明,利巴韋林顆??诜笪昭杆?,在60-90分鐘內(nèi)血藥濃度可達(dá)到峰值。利巴韋林進(jìn)入體內(nèi)后,經(jīng)磷酸化生成具有活性的代謝產(chǎn)物-利巴韋林單磷酸。消除半衰期約為24小時(shí)。利巴韋林能滯留于紅細(xì)胞內(nèi)。主要由腎臟排泄,僅有少量隨糞便排出。

據(jù)Physician’sDeskReference(54版)介紹,慢性肝炎患者服用利巴韋林單劑量和多劑量的藥動(dòng)性質(zhì)概括在表1中??诜罄晚f林吸收迅速而完全。然而由于首過(guò)效應(yīng),絕對(duì)生物利用度平均值為64%(44)。在單次服用200~1200mg劑量范圍內(nèi),利巴韋林的劑量與AUC0-t(從0時(shí)間到最后測(cè)試點(diǎn)之間的AUC)之間存在線性關(guān)系。但劑量與Cmax之間的關(guān)系呈曲線性的,單劑量在400~600mg以上時(shí)趨近于漸近線。

多次口服后,可以觀察到在血漿中有6倍的利巴韋林蓄積(以AUC12hr為基礎(chǔ))。連續(xù)口服600mg,每日兩次,大約四周可以達(dá)到穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)血漿平均濃度為2200(37%)ng/ml,停藥后測(cè)量的平均半衰期為298(30%)小時(shí),這表明該品可能存在從非血漿部分緩慢消除。

食物對(duì)利巴韋林吸收的影響:在單劑量藥物研究中,當(dāng)利巴韋林與高脂肪餐(841千卡熱量,53.8g脂肪,31.6g蛋白質(zhì)和57.4g糖類(lèi))一同食用時(shí),AUCtf和Cmax增加70%。尚沒(méi)有足夠的數(shù)據(jù)來(lái)證實(shí)這些結(jié)果的臨床相關(guān)性。臨床藥效研究時(shí)未進(jìn)行關(guān)于食物消耗方面的說(shuō)明。(見(jiàn)用法與用量)

抗酸劑對(duì)利巴韋吸收的影響:服用利巴韋林的同時(shí)服用一種抗酸劑包含鎂、鋁和二甲硅油,會(huì)導(dǎo)致利巴韋林AUCtf平均值下降14%。單劑量研究結(jié)果臨床相關(guān)性未知。

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(實(shí)習(xí)編輯:戴蘭光)

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