普特彼他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,普特彼他克莫司軟膏的不良反應是怎樣呢?
普特彼他克莫司軟膏以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據作對比,特應性皮炎患者局部應用本品的相對生物利用度低于0.5%。普特彼他克莫司軟膏在平均治療體表面積(BSA)達53%的成人中,普特彼他克莫司軟膏局部應用后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。普特彼他克莫司軟膏能引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。普特彼他克莫司軟膏綜合對49例成年特應性皮炎患者進行的兩項藥代動力學研究的結果表明,普特彼他克莫司軟膏局部應用0.1%濃度的本品后,普特彼會被吸收。
普特彼他克莫司軟膏從血藥濃度來看,間歇性局部應用本品長達一年也不會導致他克莫司在全身蓄積。普特彼他克莫司軟膏局部應用他克莫司的絕對生物利用度尚不清楚。普特彼他克莫司軟膏單次或多次應用0.1%濃度的本品后,普特彼他克莫司軟膏的血中峰濃度介于檢測不出至20ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。普特彼他克莫司軟膏對20例兒童特應性皮炎患者(年齡6-13歲)進行的藥代動力學研究結果表明,應用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。
普特彼他克莫司軟膏的不良反應:臨床試驗中發(fā)生率介于0.2%并小于1%的其它不良事件包括視力異常、膿腫、類過敏反應、貧血、厭食、焦慮、關節(jié)炎、關節(jié)病、膽紅索血癥、瞼炎、骨失調、乳腺良性增生、粘液礁炎、白內障、胸痛、寒戰(zhàn)、大腸炎、結膜水腫、便秘、抽筋、皮膚念珠菌病、膀胱炎、脫水、頭昏眼花、干眼、口干/鼻干、呼吸困難、耳部不適、瘀癍、水腫、鼻出血、眼痛、癤病、胃炎、胃腸不適、疝氣、高膽固醇血癥、滲透壓增高、甲狀腺機能減退、關節(jié)不適、喉炎、白斑病、肺部異常、不適、偏頭痛、念珠菌病、口腔潰瘍、指甲不適、頸痛、良性腫瘤、口腔念珠菌病、外耳炎、光敏反應、直腸不適、脂溢性皮炎、皮膚癌、皮膚脫色、皮膚過度生長、皮膚潰瘍、口腔炎、肌腱不適、思維異常、齲齒、發(fā)汗、昏厥、心動過速、味覺異常、意外妊娠、陰道念珠菌病、陰道炎、瓣膜性心臟病、血管擴張、眩暈。
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(實習編緝:邵澤妹)
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