辛伐他汀片的功能主治是高血脂癥,冠心病?;顒?dòng)性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。那么,辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
辛伐他汀片主要成份及其化學(xué)名稱為:辛伐他汀,【1S-[1a,3a,7b(2S*,4S*)8ab]】-1,2.,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-【2-(四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基】-1-萘基-2,2-二甲基丁酸酯。分子式:C25H38O5。分子量:418.57。
辛伐他汀片的用法用量是口服:如需要可掰開服用。
(1)高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者,始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上,最大劑量為每天40mg,晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí),應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。
(2)純合子家族性高膽固醇血癥:根據(jù)對照臨床研究結(jié)果,對純合子家族性高膽固醇血癥病人,建議辛伐他汀40mg/d晚間頓服,或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應(yīng)與其它降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法),當(dāng)無法使用這些方法時(shí),也可單獨(dú)應(yīng)用辛伐他汀。
(3)冠心?。汗谛牟』颊呖梢悦刻焱砩戏?0mg作為起始劑量,如需要?jiǎng)┝空{(diào)整,可參考以上說明(高膽固醇血癥用法與用量)。
(4)腎功能不全:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯,故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量;對于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用劑量超過每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮,并小心使用。
辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收,主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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