磷霉素氨丁三醇散(憶欣),口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收,食物對本品的吸收影響不大,空腹口服生物利用度約為37%。那么,磷霉素氨丁三醇散的藥理毒理是怎樣?
磷霉素氨丁三醇散的藥理毒理是:
磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇是一種合成的廣譜殺菌劑,其作用機(jī)理是通過滅活烯醇式丙酮酸轉(zhuǎn)移酶,不可逆的阻滯ρ-烯醇式丙酮酸與二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁第一階段的合成;同時還能降低細(xì)菌與尿道上皮細(xì)胞的粘著力;最終殺滅并清除尿路感染細(xì)菌。體外和臨床均已證實(shí)本品對大腸埃希氏桿菌和糞腸球菌感染有效。在體外對一些常見的引起尿路感染的需氧G[sup]+[/sup]、G[sup]-[/sup]菌具有廣譜抗菌活性,對包括尿腸球菌、枸櫞酸桿菌、弗氏枸櫞酸菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷白桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、粘質(zhì)沙雷氏菌等在內(nèi)的90%菌珠的最低抑菌濃度(MIC)為64μg/ml或更低。本品與其它類型的抗生素如β-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類等之間無交叉耐藥性。本品在臨床上一般采用單劑量療法,因此長期的致癌性實(shí)驗(yàn)研究尚未進(jìn)行。本品在體外細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)均為陰性,無致突變作用;不影響雄性和雌性大鼠的生育和繁殖能力。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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