保法止的主要成份為非那雄胺?;瘜W(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,保法止用于嚴(yán)重尿流減少患者是怎樣呢?
保法止為一種4-氮雜甾體化合物,保法止是睪酮代謝成為更強(qiáng)的雄激素雙氫睪酮(DHT)過(guò)程中的細(xì)胞內(nèi)酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉(zhuǎn)化。保法止能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)DHT。保法止對(duì)雄激素受體沒(méi)有親和力。保法止中的非那雄胺是人類II型5a-還原酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,保法止中的非那雄胺能慢慢與II型5a-還原酶形成穩(wěn)定的酶復(fù)合物。這一復(fù)合物的循環(huán)過(guò)程非常緩慢(t1/2為30天)。保法止中的非那雄胺的體內(nèi)和體外試驗(yàn)證明非那雄胺是II型5a-還原酶的特異性抑制劑,與雄激素受體沒(méi)有親和力。
保法止為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。保法止適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21類固醇代謝,保法止中的非那雄胺對(duì)肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì)患BPH。保法止中的非那雄胺在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保法止對(duì)于有大量殘留尿和/或嚴(yán)重尿流減少的患者,應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)其堵塞性尿路疾病。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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