萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑為一采用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑,其內(nèi)容為白色至類白色混懸液。硫酸沙丁胺醇氣霧劑的主要成份為硫酸沙丁胺醇。那么,萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥物過量是怎樣呢?
萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑采用的無氟利昂拋射劑—HFA134a,萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑在非常高的氣化物濃度下(遠遠超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量),萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑對多個種屬的動物暴露天數(shù)為兩年的實驗中,未見毒性反應(yīng)。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑的半衰期為4-6小時,萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑也主要從尿中排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑的代謝產(chǎn)物小部分從糞便中排除。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑吸入后,10-20%藥物到達氣道下部,其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部,由此吞咽。
萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環(huán),但并不在肺部代謝。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑抵達系統(tǒng)循環(huán)時,可通過肝臟代謝,以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收,萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑通過肝臟首過效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽,原形藥物及結(jié)合物主要從尿中排除。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑無論是靜脈給藥,還是口服或吸入給藥,給藥量的絕大部分都在72小時內(nèi)排泄。萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑與血漿蛋白結(jié)合率約為10%。
萬托林硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥物過量:過量使用本品最常見的體征和癥狀是一過性的β—激動劑藥理學作用所介導的事件。沙丁胺醇過量可引起低鉀血癥,應(yīng)監(jiān)測血鉀水平。對于有心臟癥狀(如心動過速,心悸)表現(xiàn)的患者,應(yīng)考慮中斷本品治療,并給予恰當?shù)膶ΠY治療,如給予具有心臟選擇性β—阻滯劑。對患有支氣管痙攣病史的患者,應(yīng)謹慎使用β—阻滯劑。沙丁胺醇過量的體征為顯著的心動過速和/或肌肉震顫。應(yīng)注意對于40撳100μg的本品所含沙丁胺醇相當于4mg的沙丁胺醇片劑。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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