藥物的相互作用有好也有不好,因為藥物相互作用可導致一種或兩種藥物的效應增強或減弱。所以藥物的相互作用要合理。那么,比卡魯胺膠囊與哪些藥物會發(fā)生相互作用?
比卡魯胺膠囊是用于晚期前列腺癌內分泌治療的常用藥物,與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。用于對雄激素有依賴性的前列腺癌治療有很好的作用。比卡魯胺膠囊(巖列舒膠囊)對于雄激素有很好的抑制作用,減少雄激素對于腫瘤的刺激,有效的防止前列腺癌發(fā)展。而且,比卡魯胺膠囊(巖列舒)可與手術治療進行綜合治療,可用于睪丸切除術后用幫助抑制雄激素分泌,提高前列腺癌治療的徹底性和增強療效。
比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結構對映體上。
比卡魯胺膠囊是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
那么,比卡魯胺膠囊與哪些藥物會發(fā)生相互作用?
1.本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。2.體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。3.雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù),但在聯(lián)合使用本品28天后,平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加了80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物,該增加程度可具有相關性。因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利,且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯聯(lián)合應用時應謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應跡象時,可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素,推薦在本品治療開始或結束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。4.當本品與抑制藥物氧化的其它藥物,如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上,這樣可引起本品血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。5.體外研究表明本品可與香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用本品,應密切監(jiān)測凝血酶原時間。
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(實習編輯:陳王姐)
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