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貝前列素鈉片的藥理作用是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/13 8:57:31
    導(dǎo)讀:與前列環(huán)素一樣,貝前列素鈉片通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。

藥理作用就是藥物的作用機(jī)制,在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的,就是這樣,它與藥物的用途是有區(qū)別的,用途一般直接是指導(dǎo)能治什么病。

那么,貝前列素鈉片的藥理作用是怎樣?

貝前列素鈉片是目前治療周圍血管疾病的一線用藥。主要成份:貝前列素鈉?;瘜W(xué)名:(±)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉。

貝前列素鈉片改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。通常,成人飯后口服。一次40μg,一日三次。

與前列環(huán)素一樣,本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。

1.抗血小板作用

(1)末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。

(2)能抑制聚集誘導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對(duì)人血小板聚集塊有溶解作用(體外實(shí)驗(yàn))。

2.擴(kuò)張血管、增加血流量作用

(1)健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。

(2)末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間,用激光多普勒方法可測(cè)出皮膚血流量的增加。

(3)另外,對(duì)K+、PGF2a引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn))。增加狗各臟器血管的血流量。

3.對(duì)病理模型的作用

(1)慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型

在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,可抑制血性病變的惡化和血栓形成。

(2)血栓模型

對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。

(3)皮膚潰瘍模型

促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)

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